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新型GGT抑制剂
GGsTop™

新型GGT抑制剂wako

GGsTop



◆原理


blob.png               075-05471


GGT(GTP、GPT、-GTP、-GT、 –GPT、-谷氨酰转移酶、-谷氨酰转移酶)通过加水分解,使谷胱甘肽(γ-Glu-Cys-Gly)Glu 与 Cys-Gly 之间的-谷氨酰基结合的细胞膜结合型酶,与谷胱甘肽代谢的关键酶一起对细胞内的谷胱甘肽水平产生影响,对心血管疾病、2型糖尿病(即非胰岛素依赖型糖尿病)、癌细胞对抗癌剂的抗性等 多种疾病都有影响。

本品为新型 GGT 抑制剂。以前作为 GGT 抑制剂的阿西维辛(AT-125),除 GGT 以外,对谷酰胺转移酶(GA家族)也有抑制活性。本品对 GA 家族没有 抑制活性,是GGT高特异性抑制剂。对人类 GGT,显示约 100 倍阿西维辛的抑制活性。可用于 GGT 有关的各种病变研究。


◆优点特色


●  GGT 特异性高
●  对人类 GGT 的抑制活性高
●  毒性低
●  化学性质稳定



抑制活性


对来源于人类或大肠杆菌的 GGT 有抑制活性


 

kon(M-1S-1)

 

人类

E.coll

GGsTopTM

51

170

阿西维辛

0.40

4200



kon酶抑制(失活)的二次反应速度定数

GGsTopTM 对于来源于人类的 GGT 具有约 100 倍阿西维辛的抑制活性。


对天冬酰胺合成酶的抑制活性


 

抑制浓度

GGSTopTM

>10 mmol/L(具有抑制活性)

阿西维辛

100 μmol/L(2小时后,90%以上失活)


对大肠杆菌天冬酰胺合成酶具有抑制活性,GGsTopTM 具有约 100 倍高浓度阿西维辛的抑制活性,是 GGT 高特异性抑制剂。



溶解稳定性


中性水溶液及酸性水溶液(例:0.1%TFA 溶液,0.1N HCl 溶液),以室温保存,可保持一个月以上稳定。

因为稳定性差,请避免溶解于碱性溶液(pH=9 以上)。


 

使用方法


用蒸馏水溶解本品,制备成 10 mmol/L 备用溶液,分成小份后,以 -20℃ 保存

请避免反复对备用溶液进行冷冻融解操作。

 

 

保存条件


以 -20℃ 保存。

*因为容易吸湿,使用后请立刻用栓塞或封存。如果发现吸湿,使用五氧化二磷等于干燥剂或在干燥器内进行真空干燥亦可。



参考文献


[1]Han,L,Hiratake,J,Kamiyama,A,and Sakata,K,:Biochemisty,46,1432(2007)。

 



产品列表
产品编号 产品名称 产品规格 产品等级 备注
075-05471 GGsTop™
新型GGT抑制剂
细胞生物学用 - -

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